كيف ننظر إلى الجدل حول حمض تيانيبتين الخالي من مضادات الاكتئاب.
ترك رسالة
ستابلون / محوري (حمض تيانبتين للبيع) دواء يستخدم لعلاج الاكتئاب والقلق. وهو مضاد للاكتئاب غير نمطي. لم تتم الموافقة على أي شكل من أشكال الدواء حاليًا للاستخدام في الولايات المتحدة نظرًا لارتفاع مخاطر إساءة استخدامه والاعتماد عليه. لذلك ، هذا ليس دواء يمكن أن يصفه طبيبك حاليًا.
ومع ذلك ، تمت الموافقة حاليًا على TIANEPTINE SODIUM لعلاج الاكتئاب والقلق في فرنسا وبعض البلدان في آسيا وأمريكا اللاتينية. في البلدان التي يتم استخدامه فيها ، يتم تسويقه تحت الاسم التجاري Stablon. يُباع أيضًا في بعض البلدان تحت الأسماء التجارية Platinol و Coaxial. كان استخدام الدواء مليئًا بالجدل منذ تقديمه لأول مرة.
يرجى ملاحظة أن Stablon / Coaxial (tianeptine sodium) غير معتمد للاستخدام في الولايات المتحدة نظرًا لإمكانية إساءة استخدامه العالية. هذه المقالة هي لأغراض إعلامية فقط.
ستعرض هذه الورقة الوضع الحالي ، والمشاكل العملية ، وآفاق التنمية المستقبلية للدواء.
حالة التطبيق الحالية لهذا المنتج
في الأسبوع الماضي ، حظر المجلس التشريعي لولاية ميشيغان عقارًا ربما لم تسمع به من قبل - وهو مضاد للاكتئاب يسمىتيانيبتين الصوديوم.
إذا تمت الموافقة عليه من قبل الحاكم ، فإن مشروع القانون سيجعل ولاية ميشيغان أول ولاية تصنف الدواء على أنه مادة خاضعة للرقابة من الجدول 2.
هذا الشهر أيضًا ، ظهر تقرير يفيد بأنه تم العثور على شابين في تكساس تناولتا جرعة زائدة في مكان الحادث يحملان أكياسًا عليها علامات تيانبتين وكانا يحتويان على أدوية مفرطة في دمائهما.
قد يكونون أول شخص في الولايات المتحدة يموتون من جرعة زائدة من تيانيبتين.
تم إدراج تيانيبتين الصوديوم لأول مرة في فرنسا عام 1989 لعلاج الاكتئاب. وهو مضاد للاكتئاب تمت الموافقة عليه من قبل أكثر من 60 دولة. الولايات المتحدة ليست واحدة منهم. يباع تحت أسماء مستقرة ، محورية ، إلخ.
إنه مشابه لمجموعة من مضادات الاكتئاب تسمى ثلاثية الحلقات يعود تاريخها إلى الخمسينيات من القرن الماضي ، لكن دور التيانيبتين في الدماغ مختلف. يعمل على مستقبلات الأفيون ، أي يستهدف المورفين والأوكسيكودون.
كان أحد المصادر الموثوقة للأخبار العلمية المرتبطة بالمواد الأفيونية ورقة بحثية أعدها فريق جامعة كولومبيا عام 2014.
إنه لأمر مدهش ألا يعرف أحد ما هو الهدف. قال جوناثان هارويتش ، المؤلف المشارك في الدراسة ، مدير العلاج الجزيئي في جامعة كولومبيا ، لموقع Healthline ، إنها مفاجأة كبيرة. هذا هو مضاد الاكتئاب الوحيد الذي يعمل من خلال هذه الآلية.
أسس جافيتش وآخرون شركة للتكنولوجيا الحيوية تسمى العلاج ، والتي تعمل على تطوير متغيرات من تيانيبتين ومعدلات أفيونية أخرى للاكتئاب المقاوم للحرارة. يأمل الفريق في إجراء تجارب سريرية على البشر في أسرع وقت ممكن.
قال رافيتش إن الاكتئاب المقاوم للحرارة مشكلة كبيرة. توفر مضادات الاكتئاب التي تستهدف مستقبلات الأفيون فرصة فريدة لعلاج المرضى الذين لا يستجيبون حاليًا لمضادات الاكتئاب.
Stablon / Coaxial وإمكانية إساءة استخدامه
في الوقت الحالي ، لم تتم الموافقة على استخدام tianeptine في الولايات المتحدة ، لذلك يوصى بشدة بعدم استخدامه لأغراض الترفيه. حذرت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية من أن استخدام تيانيبتين ، خاصة في الجرعات الكبيرة ، يمكن أن يؤدي إلى آثار جانبية خطيرة.
العديد من البلدان الأخرى التي وافقت في البداية على tianeptine لعلاج أعراض الاكتئاب والقلق قد حذت حذوها. على الرغم من أنه لا يزال متاحًا ليتم وصفه في فرنسا ، فقد أضافوا في عام 2005 تحذيرًا من مخاطر إساءة الاستخدام واعتماد تيانيبتين على عبوة الدواء. كما تم إعادة تقييم نسبة الفائدة والمخاطر للدواء عدة مرات.
في ميشيغان وعدد قليل من الولايات الأخرى ، تمت إضافة تيانيبتين إلى قائمة المواد الخطرة الخاضعة للرقابة. على الرغم من أن إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لا توافق على ذلك ، لا يزال من الممكن شراء التيانيبتين والمنتجات التي تحتوي على الدواء في المتاجر ، حيث يتم تسويقها على أنها منشط الذهن. Nootropics هي مكملات تركيبية يعتقد الناس أنها يمكن أن تعزز أدائهم العقلي. لا يمكن لوكالات تنظيم الأدوية تنظيمها لأنه يتم تسويقها كمكملات غذائية.
وجد تقرير عام 2018 حالتين قاتلتين من سم تيانيبتين في تكساس. ومع ذلك ، فقد تم استخدام الدواء بشكل ترفيهي وليس كما هو موصوف من قبل الطبيب أو مقدم الرعاية الصحية. في كلتا الحالتين ، وجد أن المصابين لديهم مستويات عالية من تيانيبتين في دمائهم.
مستقبل الصوديوم تيانيبتين
ساعد هذا الدواء الجديد في تغيير طريقة تفكير العلماء بشأن الاكتئاب.
أحد الأسباب هو أن تيانيبتين ليس له تأثير مباشر على السيروتونين ، على عكس بروزاك ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية الأخرى. كانت النظرية الأساسية حول سبب عمل مضادات الاكتئاب تبتعد عن فكرة أن الأشخاص المصابين بالاكتئاب لديهم القليل جدًا من السيروتونين المتاح لهم ، وفقًا لمراجعة موثوقة في عام 2017.
وبدلاً من ذلك ، قد يكون سبب الاكتئاب هو أن يصبح الدماغ أقل قدرة على التكيف وقد تعمل الأدوية عندما تعزز "المرونة العصبية".
ينظم تيانيبتين بشكل غير مباشر الغلوتامات ، الناقل العصبي الرئيسي. تميل المواقف العصيبة إلى التأثير على مسارات الغلوتامات ، مما يؤدي إلى تقلبات قد تؤدي إلى تدهور الأعصاب وأنسجة المخ. قد يحمي Tianeptine هذه المسارات وبالتالي يحمي من الإجهاد.
يتمتع Tianeptine بالعديد من المزايا مقارنة بـ SSRIs ، فقد كتب فريق بقيادة Bruce S. McEwen في جامعة Rockefeller مصدرًا موثوقًا في عام 2010. قالوا إنه قد يعزز التركيز في غضون أسبوع و "التوتر الداخلي" في غضون أسبوعين. وأضافوا أنه يعمل أيضًا على القلق وكذلك الاكتئاب ، وهو أقل عرضة للتسبب في مشاكل جنسية أو غثيان ، ولا يجعل المرضى مترنحين.
وخلصوا إلى أن "قصة التيانيبتين تتكشف ، ومضاد الاكتئاب هذا غني بالاحتمالات المستقبلية لفهم الآليات الأساسية وكذلك لتطبيقاته العلاجية".
من قد يساعد tianeptine؟ من المحتمل أن تشمل المجموعات الأشخاص الحساسين للرفض الاجتماعي ، وكبار السن ، ومرضى باركنسون ، والأشخاص الذين يعانون من اضطراب ما بعد الصدمة (PTSD).
هناك أيضًا دليل على وجود علامات وراثية محتملة بالإضافة إلى إشارات مسح للدماغ يمكن أن تساعد في تحديد المرضى المحتملين ، لم يُعهد لجافيتش ومؤلفه المشارك
وجدت دراسة أجريت عام 2012 من قبل مصادر موثوقة أن التيانيبتين يعمل أيضًا مع متلازمة القولون العصبي مثل الأميتريبتيلين الموصوف بشكل متكرر ، مع آثار جانبية أقل.
يساعد الجمع بين اثنين من مضادات الاكتئاب 50 في المائة إلى 60 في المائة من المرضى. في دراسة أجريت عام 2013 على مصدر موثوق به لـ 150 مريضًا بالغًا تقل أعمارهم عن 65 عامًا ، أدى استخدام tianeptine كعقار إضافي إلى زيادة معدل الاستجابة إلى 65 بالمائة.
يعتمد العديد من المرضى الآن على مضادات الاكتئاب والبنزوديازيبين للقلق.
وقال جوبتا لصحيفة Healthline: "بنزوس أسوأ" من التيانيبتين.
ومع ذلك ، قالت إنها ستكون مترددة في وصف tianeptine على الإطلاق ، حتى لو تمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة ، "بسبب إمكانية الإدمان".
يمثل Tianeptine الآن حدودًا في علاج الاكتئاب.
وقال جافيتش "اكتشاف آلية الأفيون مثير للغاية ويوقفنا مؤقتًا". "هناك تاريخ طويل من التفكير في علاقة الألم الجسدي والألم النفسي. نحن نعلم أن الآليات الأفيونية الذاتية تشارك في تنظيم المزاج والسلوك."
ومع ذلك ، على الرغم مما قد تقرأه على الإنترنت ، لا توجد حالة علمية واضحة تفيد بأن التيانيبتين تعزز اليقظة ، إلا ربما عن طريق تخفيف القلق ، كما قال جافيتش.
كما أنه ليس مسكنًا جيدًا. من المحتمل أن يتلاشى أي تسكين خفيف للألم بجرعة آمنة بسرعة كبيرة.
وقال: "ما يلفت النظر حول التيانيبتين هو أنه يؤدي إلى تغيرات دائمة في الدماغ تتوسط تأثير مضاد للاكتئاب ومضاد للقلق ، بعد فترة طويلة من إزالة الدواء من الجسم".
