ما هو مسحوق كابوزانتينيب؟
Cabozantinib هو دواء مستهدف جزيئي جديد طورته شركة Exelixis Biopharmaceutical Company في الولايات المتحدة. في 29 نوفمبر 2012، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) على عقار كابوزانتينيب لعلاج سرطان الغدة الدرقية النخاعي الخبيث غير القابل للعلاج والمتقدم محليًا أو النقيلي.مسحوق كابوزانتينيبيوجد في فئة من الأدوية تسمى مثبطات الكيناز. وهو يعمل عن طريق منع عمل البروتين غير الطبيعي الذي يشير إلى تكاثر الخلايا السرطانية. وهذا يساعد على إبطاء أو وقف انتشار الخلايا السرطانية.
 |
اسم المنتج |
كابوزانتينيب |
|
CAS |
849217-68-1 |
|
|
الصيغة الجزيئية |
C28H24FN3O5 |
|
|
الوزن الجزيئي |
501.51 |
|
|
رقم اينكس |
692-846-8 |
|
|
حالة التخزين |
-20 درجة التجميد |
|
|
مظهر |
مسحوق أبيض |
|
|
نقطة الانصهار |
212-215 درجة | |
|
الذوبان |
يذوب في ثنائي ميثيل سلفوكسيد |
هل لدى مسحوق Cabozantinib نشاط بيولوجي؟
مسحوق Cabozantinib (XL184، BMS-907351) هو مثبط فعال لـ VEGFR2 مع IC50 قدره 0.035 نانومتر في فحوصات خالية من الخلايا. كما أنه يمنع بشكل فعال c-Met وRet وKit وFlt-1/3/4 وTie2 وAXL بقيم IC50 البالغة 1.3nM و4nM و4.6nM و12nM/11.3nM/6nM و14.3nM و 7 نانومتر، على التوالي. يمكن أن يحفز Cabozantinib موت الخلايا المبرمج المعتمد على PUMA في خلايا سرطان القولون من خلال مسار الإشارة AKT/GSK-3 /NF - κ B.
كيف يعمل مسحوق كابوزانتينيب؟
مسحوق كابوزانتينيبيعمل بطريقتين:
يمنع السرطان من نمو الأوعية الدموية الخاصة به والتي تزوده بالغذاء والأكسجين للنمو
يمنع الرسائل التي تخبر الخلايا السرطانية بالنمو
أظهر التحليل الكيميائي الحيوي و/أو الخلوي في المختبر أن كابوزانتينيب يثبط RET، ومستقبل عامل نمو خلايا الكبد البشرية (MET)، ومستقبل عامل نمو بطانة الأوعية الدموية 1 (VEGFR-1)، وVEGFR-2، وVEGFR{{3} }، مستقبل عامل نمو الخلايا الجذعية (KIT)، مستقبل التيروزين كيناز (TRKB)، FMS مثل الكتاب الكيميائي التيروزين كيناز 3 (FLT-3)، AXL، وعامل النمو البشري مثل مجال التيروزين كيناز 2 (HGF-2). بدون مجالات مثل الجلوبيولين المناعي وEGF مثل المجالات 2 (TIE -2) يلعب نشاط التيروزين كيناز لمستقبلات الكيناز هذه دورًا مهمًا في عملية نمو كل من الخلايا الطبيعية والخلايا السرطانية. يلعب التعبير غير الطبيعي لهذه المستقبلات دورًا مهمًا في حدوث وتطور الأورام المختلفة، بما في ذلك تثبيط موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية، والمشاركة في العمليات المرضية مثل تكوين الأوعية الدموية للورم والغزو. يمارس كابوزانتينيب تأثيرات مضادة للورم عن طريق تثبيط نشاط الكينازات المذكورة أعلاه، وقتل الخلايا السرطانية، وتقليل النقائل، وتثبيط تكوين الأوعية الدموية للورم.
إذا كان لديك نفس الحاجة، انقر فوق البريد الإلكتروني:sales1@faithfulbio.com
مواصفات المنتج
| اختبارات التحليل | معيار | نتيجة |
|
مظهر |
مسحوق أبيض |
يتوافق |
| تعريف | H-الرنين المغناطيسي النووي | يتوافق |
| النجاسة الفردية | أقل من أو يساوي 0.5% | 0.23% |
| النجاسة الكاملة | أقل من أو يساوي 1.0% | 0.33% |
| نقاء | 98.0%-100% | 99.5% |
خاتمة:مطابقة للمواصفات والمؤهلين.
هل لدى مسحوق Cabozantinib أي آثار ضارة؟
In clinical trials, common adverse reactions caused by cabozantinib include diarrhea, stomatitis, Palmar plantar erythropathy syndrome (PPES), weight loss, loss of appetite, nausea, fatigue, oral pain, color changes, taste disorders, high blood pressure, abdominal pain, and constipation. The most common laboratory abnormalities (>25٪ هي زيادة في ناقلة أمين الأسبارتات وناقلة أمين الألانين، وانخفاض في الخلايا الليمفاوية، وزيادة في الفوسفاتيز القلوي، ونقص كلس الدم، وقلة العدلات، ونقص الصفيحات، ونقص فوسفات الدم، وفرط بيليروبين الدم. بعد الجرعة الأولى من علاج كابوزانتينيب، أظهر 57% من المرضى زيادة في مستويات هرمون الغدة الدرقية (TSH)، والتي كانت أعلى بنسبة 19% مقارنة بالمرضى الذين يتلقون العلاج الوهمي.
ما هي الدراسات ذات الصلة بالكابوزانتينيب؟
في البحوث المختبرية
XL184 هو مثبط جزيء صغير لمستقبلات كيناز التيروزين المختلفة، وخاصة تثبيط c-Met وVEGFR2. يعمل XL-184 أيضًا بشكل فعال على قيم Ret وKit وFLT1 وFLT3 وFLT4 وTie2 وIC50 لـ AXL وهي 4nM و4.6nM و12nM و11.3nM و6nM و14.3nM و7nM ، على التوالى. يمنع XL184 بشكل ضعيف RON وPDGFR - بقيم IC50 تبلغ 124 نانومتر و234 نانومتر، على التوالي، في حين أنه لا يوجد لديه أي نشاط مثبط تقريبًا على FGFR1 بقيمة IC50 تبلغ 5.294 ميكرومتر. معالجة خلايا MPNST باستخدام XL184 بتركيزات منخفضة (0.{{30) }}.5 μ M) يمنع بشكل كبير الفسفرة التأسيسية والمحفزة والمصب الإشارات ، وكذلك HGF الناجم عن هجرة خلايا MPNST وغزوها.مسحوق كابوزانتينيبيعمل على الخلايا البطانية للوريد السري المحفزة بالسيتوكينات البشرية (HUVECs) ويمنع بشكل كبير فسفرة Met وVEGFR2. على الرغم من أن XL184 لا يمكنه منع نمو خلايا MPNST بتركيز 0.1 ميكرومتر، إلا أنه يمكن أن يمنع نمو خلايا MPNST بشكل كبير. ومع ذلك، عند تركيز 5-10 μ M، يمكن أن يمنع بشكل كبير نمو خلايا MPNST.
في البحوث الحية
XL184 المعالج بفئران RIP-Tag2 التي تحمل أورام خلايا جزيرة البنكرياس التلقائية بجرعة 30 ملغم / كغم عطل 83٪ من الأوعية الدموية للورم، وانخفاض الخلايا الحوطية وأكمام الغشاء القاعدي الفارغة، وتسبب في نقص الأكسجة داخل الفم على نطاق واسع وموت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية على نطاق واسع، وتأخر الأوعية الدموية السرطانية إعادة النمو بعد التوقف. مقارنة مع XL999، كابوزانتينيب تم تثبيط VEGFR بشكل كبير بدلاً من c-Met، مما أدى إلى انخفاض بنسبة 43٪ في الأوعية الدموية، مما يشير إلى أن تثبيط VEGFR يثبط أيضًا مستقبلات التيروزين كيناز الأخرى ذات الصلة وظيفيًا (RTK) والتي تعمل على تضخيم وتمنع تكوين الأوعية الدموية. يقلل XL184 أيضًا من غزو الأورام الأولية وانتشارها. علاج XL184 لفئران SCID بجرعة 30 ملغم / كغم يوميًا ألغى بشكل كبير نمو ورم خبيث في أورام MPNST البشرية المزروعة. يمكن أن يمنع كابوزانتينيب نمو نماذج سرطان الثدي وسرطان الرئة الدبقي بطريقة تعتمد على الجرعة، ويقلل من تكاثر الورم والخلايا البطانية، ويعزز موت الخلايا المبرمج. الفئران المعالجة XL184 التي تحمل أورام MDA-MB-231 والفئران التي تحمل أورام C6 بشكل منفصل بجرعات 100 ملجم/كجم و10 ملجم/كجم، على التوالي، لمنع نمو الورم بشكل مستمر.
كيف وأين لشراء مسحوق Cabozantinib بالجملة؟
لدينا 8 سنوات من الخبرة في بيع أدوية الأبحاث العلمية القانونية ونتمتع بسمعة طيبة، مما يجعلنا شريكًا جديرًا بالثقة.
نحن نضمن جودة منتجاتنا من خلال الاختبارات التجريبية المستقلة، وكل عميل هو VIP لدينا.
أرسل استفسارك لمزيد من المعلومات، انقر فوق البريد الإلكتروني:sales1@faithfulbio.comالآن.
مجموعة متنوعة من طرق الشحن لتختار
|
وقت النقل |
طريقة الشحن |
متطلبات وزن البضائع |
ميزة |
|
3-7 يوم |
دي إتش إل، ألمانيا دي إتش إل، ألمانيا DPD، |
مناسبة لأقل من 50 كجم. |
لدينا مستودعات في ألمانيا وكاليفورنيا بالولايات المتحدة الأمريكية، |
|
7-15 يوم |
عن طريق الجو |
مناسبة لأكثر من 50 كجم. |
|
|
15-60 يوم |
عن طريق البحر |
مناسبة لأكثر من 500 كجم. |
تنصل: المقالات الموجودة على هذا الموقع تستخدم بشكل أساسي للبحث العلمي والتبادل الأكاديمي. يرجى التمييز بعناية بين صحة وجهات نظرهم ومحتواها. إذا اكتشفت أي انتهاك. الرجاء الاتصال بالمسؤول على وجه السرعة. نحن لسنا مسؤولين عن عواقب المعلومات والخدمات المقدمة على هذا الموقع.
ملحوظة: المنتج مخصص للاستخدام البحثي فقط وليس مخصصًا للتشخيص والعلاج والوقاية من الأمراض وما إلى ذلك.
أرسل استفسارك لمزيد من التفاصيل، انقر فوق البريد الإلكتروني:sales1@faithfulbio.comالآن.
الوسم : مسحوق كابوزانتينيب cas 849217-68-1، الصين، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، مخصص، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، نقي، منتج، خصم، للبيع، في المخزون، عينة مجانية، مسحوق خام، مادة خام، صنع في الصين