مسحوق lapatinib cas 231277-92-2

مسحوق lapatinibهو مثبط كيناز الجزيء الصغير القابل للانعكاس ضدها -1 / her -2. Lapatinib لديه آلية مختلفة من Herceptin الأدوية المضادة أحادية النسيلة المعتمدة. يمكن أن تقلل من تنظيم إشارات تكاثر الخلايا عن طريق حظر مزدوج مسار {3}} / her -2. المؤشر السريري هو مزيج من الكابيتابين في علاج Overexpression HER2 وتلقى أنثراسيكلين المتقدم ، و tansanes ، و trastuzumab لسرطان الثدي المتقدم أو النقيلي. المعدل الفعال لعلاج الدواء الفردي في الخط الأول في المرحلة المتأخرة هو حوالي 12 إلى 24 ٪. توصي الإرشادات السريرية العامة أدوية الخط الثاني. يبلغ معدل العلاج الفعال للعلاج المجمع مع الكابيتابين حوالي 26 إلى 33 ٪ ، والحد الأقصى لمعدل الفائدة السريرية هو 71.3 ٪. إنه أيضًا نظام العلاج الكيميائي المدمج بشكل شائع.

ما هو العمل الدوائي ل lapatinib؟

مسحوق lapatinibهو مثبط كيناز التيروزين ، والذي يعمل بشكل رئيسي على مستقبلات عامل النمو الظهاري (EGFR). EGFR له تأثير مهم على نمو الخلايا السرطانية. إذا كانت مستقبلات الخلايا السرطانية مفرطة في التعبير عنها أو تنشيطها ، فسوف تنمو الخلايا السرطانية بأعداد كبيرة ، مما سيزيد من صعوبة العلاج واحتمال التكرار. يمكن تقسيم مستقبلات EGFR إلى أربعة أنواع من مستقبلات عامل النمو الظهارية البشرية. عادة ما يسمى النوع الأول EGFR ، بينما يسمى النوع الثاني HER2 ، والبعض الآخر له أنواع 3 و 4. من بين هذه الأنواع الأربعة ، يكون وجود مستقبلات النوع الثاني هو الأكثر أهمية ، لأن الإفراط في التعبير وتفعيل مستقبلات النوع II من النوع II يتناسب بشكل عكسي ، حيث يتناسب المعدل بشكل عكسي.

لا يمنع Lapatinib مستقبل النوع الأول (EGFR) فحسب ، بل يمنع أيضًا مستقبلات النوع II (HER2). يمكن لهذا التأثير المثبط المزدوج أن يقطع بشكل فعال انتقال إشارة المصب من كيناز التيروزين ، ثم يوقف الانتشار السريع للخلايا السرطانية. حوالي 20 إلى 30 ٪ من مرضى سرطان الثدي يعانون من الإفراط في التعبير عن مستقبلات النوع الأول والنوع الثاني ، بحيث يمكن لاباتينيب أن يبطئ بشكل فعال تطور السرطان.

دواء آخر لعلاج السرطان يشبه lapatinib هو trastuzumab. يشبه Trastuzumab lapatinib حيث يمكن أن يحظر كلاهما مستقبلات النوع الأول والنوع الثاني تحت عائلة EGFR ، لكن مبدأ عمل lapatinib يختلف قليلاً عن تراستوزوماب. مستقبلات EGFR موجودة خارج الخلايا والداخل. يمكن أن يمنع تراستوزوماب مستقبلات خارج الخلية فقط ، في حين أن lapatinib يمكن أن يحجب مستقبلات داخل وخارج الخلايا. توجد مستقبلات مقطوعة في مستقبلات EGFR فقط في الخلايا ، بحيث يمكن لاباتينيب أن تمنع هذا النوع من المستقبلات بشكل فعال ، والمستقبلات المقطوعة لها نشاط أقوى من المستقبلات العامة. هاتان النقطتان يجعلان lapatinib مع تأثير مثبط مزدوج أكثر فعالية من مثبط واحد مثل تراستوزوماب ويمكن أن يتجنب المقاومة المتقاطعة.

وقد أظهرت الدراسات أن مرضى سرطان الثدي الذين عولجوا مع تراستوزوماب لديهم فرصة أكبر لارتفاع ورم خبيث للسرطان في الدماغ ، والذي قد يكون ناتج عن حاجز الدماغ الأوعية الدموية يمنع دخول جزيئات أكبر من تراستوزوماب إلى الدماغ. يمكن أن تجعل الخواص الجزيئية الصغيرة من lapatinib أنها تعبر الحاجز الدماغي الدماغي وعلاج أورام الدماغ النقيلي.

ما هي التفاعلات المخدرات في lapatinib؟

في المختبر ،مسحوق lapatinibيمكن أن تمنع CYP3A4 و CYP2C8 في التركيز العلاجي ويتم استقلابها بشكل رئيسي بواسطة CYP3A4. الأدوية التي تمنع نشاط الإنزيم يمكن أن تزيد بشكل كبير من تركيز الدم من lapatinib. Ketoconazole ، 0. أخذ المتطوعون الأصحاء محفز CYP3A4 عن طريق الفم ، 100 ملغ في كل مرة ، مرتين في اليوم. بعد 3 أيام ، تم تغييره إلى 200 ملغ في كل مرة ، مرتين في اليوم لمدة 17 يومًا. انخفض AUC من lapatinib بنسبة 72 ٪. Lapatinib هو ناقل P-glycoprotein. الأدوية التي تمنع البروتين السكري قد تزيد من تركيز الدم من الدواء.

لماذا يمكن تصريح Lapatinib في الاتحاد الأوروبي؟ ما هي المخاطر المرتبطة به؟

قررت إدارة المخدرات الأوروبية أن فوائد lapatinib تفوق مخاطرها ويمكن أن تفوض استخدامها في الاتحاد الأوروبي. وقد تبين أن الاستخدام المشترك ل lapatinib وغيرها من الأدوية المضادة للسرطان يزيد من معدل البقاء على قيد الحياة لمرضى سرطان الثدي الذين ينتجون كميات كبيرة من HER2 ، وتعتبر آثاره الجانبية مقبولة.

تلقى Lapatinib في البداية ؛ موافقة مشروطة. هذا يعني أن هناك المزيد من الأدلة لإثبات فعالية المخدرات. نظرًا لأن الشركة قدمت المعلومات الإضافية اللازمة ، فقد تغير التفويض من الموافقة المشروطة إلى الموافقة الكاملة.

الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا ل lapatinib (والتي قد تؤثر على أكثر من ربع المرضى) هي الطفح الجلدي والآثار الجانبية التي تؤثر على المعدة والأمعاء (مثل الإسهال ، الغثيان (الشعور بالغثيان) ، والقيء). متىمسحوق lapatinibيؤخذ مع كابيسيتابين ، والاحمرار وتورم النخيل والنعال (الطفح الجلدي والخدر على راحة النخيل وسائل القدمين) شائعة أيضًا. للحصول على قائمة كاملة من الآثار الجانبية لباتينيب وقيودها ، يرجى الاتصال بنا وسنوفر مواد ذات صلة.

مجموعة متنوعة من طرق الشحن للاختيار

نقاط قوتنا:

أقرت شركتنا شهادة نظام إدارة الجودة ISO19001. ولدينا اتفاقيات تعاون داخلية مع مصانع ومختبرات متعددة في الصين ، يمكن لشركتنا تقديمهامسحوق lapatinibوما إلى ذلك بسعر أكثر ملاءمة. إذا كنت مهتمًا ، فيرجى ترك رسالة.
ليس لدينا مزايا فريدة في النقل فحسب ، بل ندعم أيضًا طرق دفع متعددة ، سواء كنت تستخدم الدولارات الأمريكية أو اليورو أو الدولارات الأسترالية أو العملات المحلية من سنغافورة وماليزيا وتايلاند وما إلى ذلك. يمكننا أيضًا دعم العملات المحلية في هذه المناطق والبلدان. بالإضافة إلى ذلك ، ندعم أيضًا البطاقات المصرفية (بطاقات الائتمان ، إلخ) للمدفوعات.

تنصل: تأتي المعلومات المنشورة على هذا الموقع من الإنترنت ، مما لا يعني أن هذا الموقع يتفق مع وجهات نظره أو يؤكد صحة المحتوى. يرجى الانتباه لتمييزه. بالإضافة إلى ذلك ، يتم استخدام المنتجات التي توفرها شركتنا فقط للبحث العلمي. نحن لسنا مسؤولين عن عواقب أي استخدام غير لائق.

إذا كنت مهتمًا بمنتجاتنا ، أو لديك اقتراحات مهمة بشأن مقالاتنا أو لا تكون راضيًا تمامًا عن المنتجات المستلمة ، فيرجى الاتصال بنا بواسطةبريد إلكتروني :sales6@faithfulbio.com  . يلتزم فريقنا بضمان الرضا التام للعملاء.

الوسم : مسحوق lapatinib cas 231277-92-2 ، الصين ، الموردين ، المصنعين ، المصنع ، مخصص ، بالجملة ، شراء ، السعر ، السائبة ، نقي ، منتج ، خصم ، للبيع ، في الأسهم ، عينة مجانية ، مسحوق خام ، مواد خام ، مصنوعة في الصين