وصف المنتج
MGCD0103 كاس 726169-73-9هو مثبط قوي لـ HDAC مع أقوى نشاط مثبط ضد HDAC1، حيث يُظهر IC50 بقيمة 0.15 ميكرومتر في فحوصات الخلية- الحرة. إنه أكثر انتقائية من 2 إلى 10 مرات من HDAC2 و3 و11، لكن ليس له نشاط مثبط ضد HDAC4 و5 و6 و7 و8. يستحث Mocetinostat (MGCD0103) موت الخلايا المبرمج والبلعمة الذاتية.
في الدراسات على الجسم الحي: في الفئران العارية، يثبط MGCD0103 بشكل كبير نمو الطعوم الأجنبية البشرية ويقمع أستلة الهيستون- النشاط المضاد للسرطان في الأورام.
في الدراسات المختبرية: يثبط MGCD0103، عند التركيزات النانومولية أو المنخفضة من الميكرومولار، مجموعة فرعية فقط من تسعة HDACs البشرية المؤتلفة، بما في ذلك HDAC1، وHDAC2، وHDAC3، وHDAC11، بطريقة تعتمد على الجرعة -. في المختبر، قام MGCD0103 بتثبيط إنزيمات HDAC1 وHDAC2 البشرية بشكل فعال ولكنه لم يمنع HDACs الثانوية. تعتبر مجموعة exoamino من MGCD0103 ضرورية لتثبيط الإنزيم لأن النشاط المثبط لـ HDAC ضد HDAC1 وHDAC2 قد تم القضاء عليه بالكامل بواسطة نظائر الديزامينو. أظهر MGCD0103 ذروة النشاط المثبط عند 6 ميكرومتر، مما أدى إلى تثبيط ما يصل إلى 75% من إجمالي نشاط الإنزيم في خلايا HCT116، بينما تم تحقيق تثبيط بنسبة 100% تقريبًا في NVP-LAQ824. أظهر MGCD0103 أيضًا تثبيطًا يعتمد على الجرعة لخلايا A549.
أرسل استفسارك لمزيد من التفاصيل، انقر فوق البريد الإلكتروني:sales4@faithfulbio.com
شهادة توثيق البرامج
| الاختبارات | تحديد | نتائج |
| مظهر | مسحوق أبيض | يتوافق |
| تعريف | وقت الاحتفاظ يطابق المعيار المرجعي | يتوافق |
| الفحص ([هبلك]) | 98.0%-102.0% | 99.69% |
| محتوى الماء (كارل | أقل من أو يساوي 0.5% | 0.26% |
| بقايا على الاشتعال | أقل من أو يساوي 0.1% | <0.05% |
| المعادن الثقيلة (مثل الرصاص) | أقل من أو يساوي 20 جزء في المليون | <10 ppm |
| الرماد الكبريتي | أقل من أو يساوي 0.1% | <0.05% |
| الحدود الميكروبية | إجمالي عدد اللوحات<1000cfu/g | <100cfug |
| الخميرة والقوالب<100cfu/g | <10cfuv/g | |
| ECOliNegative | سلبي | |
| السالمونيلا سلبية | سلبي | |
| خاتمة | تتوافق مع مواصفات المؤسسة | |
أرسل استفسارك لمزيد من التفاصيل، انقر فوق البريد الإلكتروني:sales4@faithfulbio.com
الكثافة 1.3±0.1 جم/سم3
الصيغة الجزيئية C23H20N6O
الوزن الجزيئي 396.444
الكتلة الدقيقة 396.169861
بي اس ايه 105.82000
سجل 1.88
InChIKey HRNLUBSXIHFDHP-UHFFFAOYSA-N
يبتسم Nc1ccccc1NC(=O)c1ccc(CNc2nccc(-c3ccccnc3)n2)cc1
آلية العمل (الهدف) لـ MGCD0103 CAS 726169-73-9
إنه ينتمي إلى مثبطات HDAC من الفئة I/IV الانتقائية، مما يُظهر تثبيطًا قويًا ضد الأنواع الفرعية التالية:
HDAC1: IC₅₀=0.15 ميكرومتر (الأقوى)
HDAC2: IC₅₀=0.29 ميكرومتر
HDAC3: IC₅₀=1.66 ميكرومتر
HDAC11: IC₅₀=0.59 ميكرومتر
ليس لديه أي نشاط مثبط تقريبًا ضد HDACs من الدرجة الثانية (4/5/6/7/8). عن طريق تثبيط HDACs، فإنه يعزز أستلة هيستون، وينظم التعبير الجيني الكابت للورم، ويحفز توقف دورة الخلايا السرطانية، وموت الخلايا المبرمج، والبلعمة الذاتية.
أرسل استفسارك لمزيد من التفاصيل، انقر فوق البريد الإلكتروني:sales4@faithfulbio.com
لماذا تختار لنا
مصنعنا
طَرد
طرق الشحن
|
وقت النقل |
طريقة الشحن |
متطلبات وزن البضائع |
ميزة |
|
3-7 أيام |
دي إتش إل، ألمانيا دي إتش إل، ألمانيا DPD، |
مناسبة لأقل من 50 كجم. |
لدينا مستودعات في ألمانيا وكاليفورنيا بالولايات المتحدة الأمريكية، ويمكن للعملاء في أوروبا وأمريكا الاستمتاع بإرسال البضائع مباشرة من هذين المكانين. |
|
7-15 يوما |
عن طريق الجو |
مناسبة لأكثر من 50 كجم. |
|
|
15-60 يوما |
عن طريق البحر |
مناسبة لأكثر من 500 كجم. |
أرسل استفسارك لمزيد من التفاصيل، انقر فوق البريد الإلكتروني:sales4@faithfulbio.com
التعليمات
01. ما هي المؤشرات الرئيسية لـ MGCD0103 CAS 726169-73-9؟
تمت دراسته بشكل رئيسي: سرطان الغدد الليمفاوية هودجكين، وسرطان الغدد الليمفاوية الجريبي، وسرطان الدم الليمفاوي المزمن (AML)، وسرطان الدم الليمفاوي المزمن (CLL)، وكذلك الأورام الصلبة مثل سرطان الكبد وسرطان الثدي.
02. ما هي الخصائص الرئيسية لـ MGCD0103 CAS 726169-73-9؟
انتقائية عالية، وسمية منخفضة-للهدف، وسمية منخفضة نسبيًا للصفائح الدموية.
03. أين يمكنني شراء MGCD0103 CAS 726169-73-9؟
الوسم : mgcd0103 cas 726169-73-9، الصين، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، مخصص، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، نقي، منتج، خصم، للبيع، في المخزون، عينة مجانية، مسحوق خام، مادة خام، صنع في الصين