ما هو كابيسيتابين؟
كابيسيتابين هو منتج كربامات فلورويوراسيل ديوكسينوكليوزيد مضاد للتمثيل الغذائي والذي يمكن تحويله إلى 5-FU في الجسم الحي، والذي يمكن أن يمنع انقسام الخلايا ويتداخل مع تخليق الحمض النووي الريبي (RNA) والبروتين. وهو مناسب لمزيد من العلاج لسرطان الثدي الأولي أو النقيلي المتقدم والذي يكون غير فعال عن طريق باكليتاكسيل وخطط العلاج الكيميائي بما في ذلك المضادات الحيوية أنثراسيكلين.
| اسم المنتج | كابيسيتابين |
| CAS | 154361-50-9 |
| الصيغة الجزيئية | C15H22FN3O6 |
| الوزن الجزيئي | 359.35 |
| رقم اينكس | 604-948-1 |
| حالة التخزين | 2-8 درجة |
| نقطة الانصهار | 110-121 درجة |
| الذوبان | H2O: قابل للذوبان 10 ملغ/مل، شفاف (ساخن) |
| مظهر | مسحوق أبيض إلى أبيض |
| نقطة الغليان | 517.6±60.0 درجة عند 760 مم زئبق |
| كثافة | 1.49 ± 0.1 جم / سم 3 (متوقع) |
كيف يعمل كابيسيتابين؟
مسحوق كابيسيتابينيمكن امتصاصه بسرعة عن طريق الغشاء المخاطي للأمعاء وتحويله إلى منتج وسيط يسمى 5- ديوكسي -5-فلوروريدين في الكبد. بعد ذلك، يدخل هذا الوسيط إلى أنسجة الورم ويتحول إلى 5- فلورويوراسيل (5-FU).
يجب أن يكون الأشخاص على دراية بـ 5-FU. يعد هذا أحد أقدم الأدوية المضادة للأورام التي تم تصنيعها في العالم، وهو أيضًا أكثر الأدوية المضادة للبيريميدين استخدامًا في العالم. 5-يلعب FU دورًا مضادًا للورم بشكل رئيسي عن طريق تثبيط تخليق الحمض النووي للخلايا السرطانية.
مواصفات المنتج
| غرض | مواصفة | نتائج |
| مظهر | مسحوق صلب أبيض أو أبيض مصفر | يتوافق |
| تعريف | بواسطة الأشعة تحت الحمراء | يتوافق |
| بواسطة HPLC | يتوافق | |
| الذوبان | قابل للذوبان في DMF، قابل للذوبان بشكل طفيف في THF، قابل للذوبان بشكل طفيف في الميثانول والأسيتونيتريل، قابل للذوبان بشكل ملحوظ في الإيثانول و ثنائي كلورو ميثان، غير قابل للذوبان في الماء |
يتوافق |
| شكل متعدد الأشكال | شكل متعدد الأشكال 1 | يتوافق |
| نقطة الانصهار | 211C ~ 216 درجة | 212.8 درجة ~ 214.9 درجة مئوية |
| محتوى الماء | أقل من أو يساوي 0.50% | 0.10% |
| المعادن الثقيلة | أقل من أو يساوي 20 جزء في المليون | يتوافق |
| بقايا على الاشتعال | أقل من أو يساوي 0.20% | 0.09% |
| مادة ذات صلة | أي شوائب فردية: أقل من أو يساوي 0.10% | 0.06% |
| إجمالي الشوائب: أقل من أو يساوي 1.00% | 0.16% | |
| فحص (على أساس لا مائي) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| حجم الجسيمات | D90: أقل من أو يساوي 100 ميكرومتر | يتوافق |
| خاتمة: | تتوافق مع مواصفات المؤسسة. | |
ما هي آثار كابيسيتابين؟
يعمل الكابيسيتابين عن طريق التدخل في تخليق الحمض النووي، ومنع استقلاب الطاقة وتولد الأوعية، وله تأثيرات مضادة للورم.
1. التدخل في تخليق الحمض النووي
كابيسيتابين هو دواء للعلاج الكيميائي عن طريق الفم يمكن تحويله إلى مستقلب نشط، فلورويوراسيل، عن طريق بيئة الجدار الداخلي للخلايا السرطانية، وبالتالي تثبيط تخليق الحمض النووي الريبي (DNA) والحمض النووي الريبي (RNA). يمكن أن يتسبب هذا التأثير في تثبيط نمو الخلايا السرطانية أو توقفها في فترة نمو محددة، وبالتالي التحكم في قدرتها على الانتشار.
2. منع استقلاب الطاقة
مسحوق كابيسيتابينيمكن أن يؤثر على إمدادات الطاقة لأنسجة الورم عن طريق التدخل في الإنزيمات الرئيسية في مسار استقلاب حمض الفوليك. سيؤدي عدم كفاية إمدادات الطاقة إلى الحد من معدل انقسام الخلايا السرطانية ويدفعها إلى استهلاك الجليكوجين الاحتياطي للحفاظ على البقاء.
3. تثبيط تكوين الأوعية الدموية
يمكن أن يقلل الكابيسيتابين من إنتاج العوامل المتعددة اللازمة لتكوين أوعية دموية جديدة، وإلى حد ما، يقتل النقائل الدقيقة بشكل غير مباشر؛ ويمكنه أيضًا تقليل نفاذية الشعيرات الدموية الموجودة، وزيادة الضغط داخل الورم وتعزيز التسييل وامتصاص المناطق النخرية.
4. عكس مقاومة الأدوية
وجدت دراسة منهجية لنماذج الخلايا السرطانية التي طورت مقاومة للأدوية المتعددة أن الكابيسيتابين يمكنه استعادة حساسية هذه الخلايا للباكليتاكسيل وغيره من الأدوية المضادة للسرطان شائعة الاستخدام.
5. تحسين نوعية حياة المرضى
بالمقارنة مع أنظمة العلاج الكيميائي التقليدية، فإنه يمكن أن يقلل من الانزعاج الجسدي والعبء النفسي الناجم عن أعراض مثل الغثيان والقيء وفقدان الشعر، ويساعد على تحسين الأنشطة اليومية للمرضى ونوعية الحياة بشكل عام.
أطلس HTML5 لكابيسيتابين
|
|
النشاط البيولوجي لكبريتات الأجماتين:
| يصف | كابسيتابين هو دواء أولي متاح عن طريق الفم ويتم تحويله إلى مستقلبه النشط، فلورويوراسيل (FU)، بواسطة فسفوريلاز ثيميدين. |
| في الدراسات المختبرية | كابيسيتابين هو عامل العلاج الكيميائي المضاد للسرطان. يتم تصنيفه على أنه مضاد للمستقلب. يتم تحويل الكابيسيتابين إلى 5'-ديوكسي-5-فلوروسيتيدين (5'DFCR)، 5'-ديوكسي-5-فلوروريدين (5'DFUR) و5-فلورويوراسيل (5-FU) بواسطة الكربوكسيل استيريز (CES1 و 2)، ونازعة أمين السيتيدين (CDD)، وفوسفوريلاز الثيميدين (TP)، في الكبد والأورام. يُحدث الكابيسيتابين تأثيرات سامة للخلايا كبيرة في المختبر فقط بتركيزات عالية. تراوحت قيم IC50 المتوسطة من 860 ميكرومتر في خلايا COLO205 إلى 6000 ميكرومتر في خلايا HCT8 [2]. |
| في الدراسات الحية | تم إجراء دراسة الحرائك الدوائية/الديناميكية الدوائية على الفئران التي تحمل طعمًا أجنبيًا HCT 116، حيث تلقت 0.52 و2.1 مليمول/كجم/يوم من الكابيسيتابين عن طريق الفم. يُعطى الكابيسيتابين عند 0.52 مليمول/كجم/يوم محفزًا بالتحكم الجزئي في نمو ورم طعم أجنبي HCT116: معدل النمو=7.5 ± {{10}}.5 في اليوم 21. حقق كابيسيتابين 2.1 مليمول/كجم/يوم تحكمًا كاملاً في نمو الورم أثناء العلاج: معدل النمو=1 ± 0.2 في اليوم 21 [2]. |
| تجارب الخلايا | تم استخدام HCT 116 وHCT8 وHCT15 وHT29 وSW620 وCOLO205 خلايا سرطان القولون البشرية. تم طلاء الخلايا في 96-ألواح بئر في اليوم الأول بكثافة 2500 خلية/بئر لـ HCT116، 3500 خلية/بئر لـ HCT8 وHT29، 5000 خلية/بئر لـ HCT15، 6000 خلية/بئر لـ SW620 و7000 خلية / جيد لـ COLO205. كان الحجم 150 ميكرولتر / بئر لـ COLO205. تمت معالجة جميع خطوط الخلايا في اليوم الثاني بتركيزات متزايدة من الكابيسيتابين (0.1-10 مم)، 5'DFCR (10 نانومتر -100 ميكرومتر)، 5'DFUR (2.5-500 ميكرومتر) ) أو 5-FU (0.5-250 ميكرومتر) لمدة 24 ساعة. بعد التعرض للعقاقير، تم غسل الخلايا مرة واحدة باستخدام برنامج تلفزيوني بارد ووضعها في 200 ميكرولتر من الوسط الخالي من المخدرات لمدة 72 ساعة بعد انتهاء التعرض للعقاقير. تم بعد ذلك تثبيت الخلايا بحمض ثلاثي كلورو أسيتيك وملطخة بالسلفورودامين ب. وتم قياس الكثافة الضوئية عند 540 نانومتر باستخدام Biohit BP -800. تستند النتائج إلى ثلاث تجارب مستقلة أجريت في ثلاث نسخ [2]. |
| تجارب على الحيوانات | الفئران [2] تم استخدام فئران C57/Bl6 Nu/Nu عمرها ستة أسابيع. تم الحصول على الطعوم الطينية الثنائية HCT 116 عن طريق الحقن تحت الجلد لـ 1 0 7 خلايا / خاصرة. تمت معالجة الحيوانات التي تحمل طعمًا أجنبيًا HCT 116 باستخدام مركبة أو كابيسيتابين 0.52 أو 2.1 مليمول / كجم (563 و 2250 مجم / م 2، على التوالي) مرة واحدة يوميًا لمدة 5 أيام / أسبوع عن طريق التغذية الفموية لمدة 3 أسابيع (أيام {{ 17}}، 7-الأيام 11،14-18). تم إعدام الحيوانات في اليوم 0، عند 15، 30 دقيقة، ساعة واحدة، ساعتين، 4 ساعات، 8 ساعات، و 24 ساعة، وقبل العلاج المخطط له في اليومين 7 و 14 بعد بدء العلاج. تم تحليل ثلاثة حيوانات لكل نقطة زمنية. في وقت الجمع تم جمع الدم في الهيبارين وفصل البلازما وتخزينها عند درجة -80 . تمت إزالة الكبد على الفور وتخزينه في محلول RNAlater. تم تشريح الأورام بشكل كبير لإزالة الأنسجة الليفية والأوعية الدموية وتجميدها في النيتروجين السائل. |
| مراجع |
[1]. فارم دي سم، وآخرون. كابيسيتابين: مراجعة. العلاجات السريرية. 2005 يناير; 27(1): 23-44. [2]. غيتشارد سم، وآخرون. يتنبأ التعبير الجيني باستقلاب الكابيسيتابين التفاضلي، مما يؤثر على كل من الحرائك الدوائية والنشاط المضاد للأورام. يورو ي السرطان. 2008 يناير;44(2):310-7. |
ما الفرق بين الكابيسيتابين و5-الفلورويوراسيل؟
1، تكوين المنتج مختلف
المكون الرئيسي للكابيسيتابين هومسحوق كابيسيتابين، في حين أن المكون الرئيسي لـ 5-الفلورويوراسيل هو 5-حقن الفلورويوراسيل.
2، الدور مختلف
يمكن استخدام كابيسيتابين كعلاج كيميائي مساعد لسرطان القولون، وكعلاج وحيد لمرضى سرطان القولون الذين يتلقون الفلورويوراسيل وحده. 5-يمكن استخدام فلورويوراسيل لعلاج أورام الجهاز الهضمي، أو لعلاج سرطان المشيمية بجرعة كبيرة من 5-فلورويوراسيل.
3. آثار جانبية مختلفة
الآثار الجانبية للكابيسيتابين صغيرة نسبيًا، وقد تحدث أعراض مثل الطفح الجلدي وتساقط الشعر. الآثار الجانبية 5-لحقن الفلورويوراسيل كبيرة نسبيًا، مما قد يؤدي إلى تثبيط نخاع العظم وعدم الراحة في الجهاز الهضمي.
ما الذي يجب علي الانتباه إليه عند استخدام مسحوق Capecitabine؟
1. تجنب الاتصال واحصل على تعليمات خاصة قبل الاستخدام.
2. لا تستنشقمسحوق كابيسيتابين.
3. ارتداء الملابس الواقية والقفازات المناسبة.
4. في حالة وقوع حادث أو عدم الراحة، اطلب العناية الطبية فورًا (إذا أمكن، أظهر الملصق الخاص بها).
كيف وأين لشراء مسحوق Capecitabine بالجملة؟
يمكنك الوثوق بطلبنا لأن لدينا سجلًا جيدًا في بيع العقاقير التعليمية القانونية.
نقوم بإجراء اختبارات معملية مستقلة على جميع المنتجات ومن ثم بيعها لعملائنا الكرام.
أرسل استفسارك لمزيد من التفاصيل، انقر فوق البريد الإلكتروني:allen@faithfulbio.comالآن.
مجموعة متنوعة من طرق الشحن لتختار
|
وقت النقل |
طريقة الشحن |
متطلبات وزن البضائع |
ميزة |
|
3-7 يوم |
دي إتش إل، ألمانيا دي إتش إل، ألمانيا DPD، |
مناسبة لأقل من 50 كجم. |
لدينا مستودعات في ألمانيا وكاليفورنيا بالولايات المتحدة الأمريكية، |
|
7-15 يوم |
عن طريق الجو |
مناسبة لأكثر من 50 كجم. |
|
|
15-60 يوم |
عن طريق البحر |
مناسبة لأكثر من 500 كجم. |
أرسل استفسارك لمزيد من التفاصيل، انقر فوق البريد الإلكتروني:allen@faithfulbio.comالآن.
تنصل: المقالات المنشورة على هذا الموقع تستخدم بشكل أساسي لتعزيز التبادلات الأكاديمية والتعلم، ولا تعني أن هذا الموقع يوافق على آرائه أو يؤكد صحة محتوياته. يرجى التصفية بعناية. إذا كنت تعتقد أن هذه المقالة تنتهك، يرجى الاتصال بالمسؤول. نحن لسنا مسؤولين عن عواقب استخدام المعلومات والخدمات الموجودة على هذا الموقع.
ملحوظة: يجب استخدام هذا المركب لأغراض البحث فقط. لم يتم تقييم هذه الادعاءات من قبل إدارة الغذاء والدواء. يرجى استشارة طبيبك والتعرف على الدراسات المتاحة قبل استخدامها. ليس المقصود من هذا المنتج تشخيص أي مرض أو علاجه أو علاجه أو الوقاية منه.
الوسم : مسحوق الكابيسيتابين cas 154361-50-9، الصين، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، مخصص، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، النقي، المنتج، الخصم، للبيع، في المخزون، عينة مجانية، مسحوق خام، مادة خام، صنع في الصين