ريجورافينيب 99% مسحوق أبيض CAS 755037-03-7

ريجورافينيب 99% مسحوق أبيضهي مادة كيميائية ذات الصيغة الجزيئية C21H15N4O3F4Cl، الوزن الجزيئي: 482.8154، نقطة الانصهار: 206.{{10}} إلى 210.0 درجة، نقطة الغليان: 513.4±50.0 درجة (متوقعة) . وهو مسحوق أبيض اللون، وهيدراته عبارة عن مسحوق صلب وردي إلى بني فاتح، قابل للذوبان بشكل طفيف في الإيثانول والميثانول والإيثيل.

ريجورافينيب هو جزيء صغير مثبط متعدد الكيناز، وتركيبه الجزيئي مشابه للسورافينيب، مع الاختلاف الوحيد هو ذرة الفلور في حلقة البنزين الوسطى. هو دواء جديد موجه جزيئيًا طورته شركة باير، وقد تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء (FDA) في 27 سبتمبر 2012 لعلاج سرطان القولون والمستقيم النقيلي. Regorafenib هو نوع جديد من مثبطات بروتين كيناز متعدد الأهداف، والذي يمكن أن يمنع تكاثر الخلايا السرطانية، ويمنع تكوين الأوعية الدموية للورم وينظم البيئة الدقيقة للورم، وله نشاط جيد ضد الورم.

ما هو ريجورافينيب؟

ريجورافينيب 99% مسحوق أبيضيمكن أن يمنع بشكل فعال العديد من كينازات البروتين المشاركة في تكوين الأوعية الدموية للورم (VEGFR-1، 2، 3، TIE2)، وتكون الأورام (KIT، RET، RAF -1، BRAF)، ورم خبيث في الورم (VEGFR3، PDGFR، FGFR) ومناعة الورم (CSF1R). ليس من المبالغة التعامل مع 12 هدفًا في نفس واحد ونطلق عليه اسم عقار الاستهداف العالمي. حتى الآن، تمت الموافقة على عقار ريجورافينيب لعلاج سرطان القولون والمستقيم النقيلي (mCRC)، والورم اللحمي المعوي النقيلي (GIST)، وعلاج الخط الثاني من سرطان الخلايا الكبدية (HCC).

هناك العديد من الأهداف، ومن المقدر أن ريجورافينيب لن يكون عاديًا. بالمقارنة مع سورافينيب السابق، لم يتغير ريجورافينيب كثيرًا، ولكن تمت إضافة ذرة F فقط على أساس الصيغة الجزيئية لسورافينيب. ومع ذلك، فإن تحسين مثل هذه الذرة F هو ما طورته شركة Bayer لمدة 12 عامًا. أدت ذرة F المضافة إلى زيادة النشاط البيولوجي لـ Regorafenib بشكل كبير، مما يمنحه الفرصة لتقليل الجرعة وزيادة التأثير العلاجي. ويمكن ملاحظة أن ريجورافينيب.

كيف يعمل ريجورافينيب؟

وتظهر الدراسات قبل السريرية في المختبر وفي الجسم الحي ذلكريجورافينيب 99% مسحوق أبيضلديها مجموعة واسعة من الأنشطة المضادة للورم. كمثبط كيناز متعدد الأهداف. عدد من كينازات البروتين التي تتضمن تأثيراتها المستهدفة تكوين الأوعية الدموية للورم وتكاثر خلايا الورم. تشمل هذه الكينازات:

① مستقبل عامل نمو بطانة الأوعية الدموية -1 (VEGFR -1)، VEGFR -2، VEGFR -3، ومستقبل بروتين التيروزين كيناز -2 (TIE{{6 }}) المتعلقة بتكوين الأوعية الدموية للورم؛

② بروتو الجين الورمي C. Kit، مستقبل بروتين التيروزين كيناز RET، الجين الورمي البروتيني C-RAF، سيرين/ثريونين بروتين كيناز B(BRAF)، بروتين منشط للميتوجين (MAP) كيناز p38 المتعلق بتكاثر الخلايا السرطانية:

③ يرتبط مستقبل عامل النمو المشتق من الصفائح الدموية -13 (PDGFR -13) ومستقبل عامل نمو الخلايا الليفية -1 (FGFR -1) بالبيئة الدقيقة للورم. له تأثيرات متعددة مضادة للورم عن طريق منع تكوين الأوعية الدموية للورم وتثبيط تكاثر خلايا الورم عن طريق منع وتثبيط نشاط الكينازات المذكورة أعلاه.

ما هي ردود الفعل السلبية على ريجورافينيب؟

ردود الفعل السلبية الأكثر شيوعا (أكبر من أو تساوي 30٪) هي التعب / التعب، وفقدان الشهية، وتناول الطعام، وتفاعل الجلد في اليدين والقدمين، وما إلى ذلك. لاحظت التجارب السريرية المبكرة أن ردود الفعل السلبية الأكثر شيوعا كانت سمية الجلد والغدة الدرقية الخلل الوظيفي، والذي كان مشابهًا لتلك الموجودة في مثبطات الكيناز متعددة الأهداف المماثلة الأخرى.

معظم التفاعلات الجانبية تكون خفيفة ومعتدلة، ويمكن السيطرة عليها عن طريق العلاج السريري.

كيفية اختيار المزيد من المنتجات

أرسل استفسارك لمزيد من التفاصيل، انقر فوق البريد الإلكتروني:allen@faithfulbio.comالآن.

يمكنك أيضًا التواصل معي عبر الواتساب:+86 13137770562

مجموعة متنوعة من طرق الشحن لتختار

تنصل: المقالات المنشورة على هذا الموقع تستخدم بشكل أساسي لتعزيز التبادلات الأكاديمية والتعلم، ولا تعني أن هذا الموقع يوافق على آرائه أو يؤكد صحة محتوياته. يرجى التصفية بعناية. إذا كنت تعتقد أن هذه المقالة تنتهك، يرجى الاتصال بالمسؤول. نحن لسنا مسؤولين عن عواقب استخدام المعلومات والخدمات الموجودة على هذا الموقع.

ملحوظة: يجب استخدام هذا المركب لأغراض البحث فقط. لم يتم تقييم هذه الادعاءات من قبل إدارة الغذاء والدواء. يرجى استشارة طبيبك والتعرف على الدراسات المتاحة قبل استخدامها. ليس المقصود من هذا المنتج تشخيص أو علاج أو علاج أو منع أي مرض.

الوسم : regorafenib 99٪ مسحوق أبيض cas 755037-03-7، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، نقي، منتج، للبيع