ما هو دواء ريفاروكسابان؟
ريفاروكسابان هو دواء جديد مضاد للتخثر عن طريق الفم، وهو مثبط انتقائي لـ FXa يعمل على الموقع النشط للعامل Xa (FXa). إنه يثبط FXa ويمنع مسارات التخثر الداخلية والخارجية بطريقة تعتمد على الجرعة لمنع تجلط الدم. يمكن استخدامه للمرضى البالغين الذين يخضعون لجراحة اختيارية لاستبدال مفصل الورك أو الركبة لمنع تجلط الدم الوريدي، ويمكن استخدامه أيضًا للمرضى البالغين الذين يعانون من الرجفان الأذيني غير الصمامي والذين لديهم تاريخ من السكتة الدماغية أو نوبة إقفارية عابرة لتقليل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية والأمراض الجهازية. الانسداد.
مسحوق ريفاروكسابانهو مسحوق أبيض إلى أبيض مصفر، غير قابل للذوبان في الماء؛ غير قابلة للذوبان في الإيثانول. أكبر من أو يساوي 13.9 ملغم/مل في DMSO تحت تسخين خفيف
| اسم المنتج | ريفاروكسابان |
| كاس | 366789-02-8 |
| الصيغة الجزيئية | C19H18ClN3O5S |
| الوزن الجزيئي | 435.88 |
| رقم اينكس | 685-132-2 |
| حالة التخزين | جو خامل، 2-8 درجة |
| نقطة الانصهار | 228-229 درجة |
| الذوبان | غير قابلة للذوبان في الماء. غير قابلة للذوبان في الإيثانول. أكبر من أو يساوي 13.9 ملغم/مل في DMSO تحت تسخين خفيف. |
| مظهر | مسحوق أبيض إلى أبيض |
| نقطة الغليان | 732.6±60.0 درجة (متوقعة) |
| كثافة | 1.460±0.06 جم/سم3 (متوقع) |
ما هي آلية عمل دواء ريفاروكسابان؟
يثبط ريفاروكسابان عامل التخثر الحر والمرتبط Xa في مركب البروثرومبيناز. وهو مثبط انتقائي مباشر لعامل التخثر Xa، ويتراوح وقت ظهوره من 2.5 إلى 4 ساعات. سيؤدي تثبيط عامل التخثر Xa إلى قطع المسارات الداخلية والخارجية لسلسلة التخثر، وبالتالي تثبيط تكوين الثرومبين وتطور الخثرة. ريفاروكسابان لا يثبط الثرومبين (عامل التخثر المنشط II) وقد ثبت أنه ليس له أي تأثير على الصفائح الدموية.
مواصفات المنتج
| غرض | مواصفة | نتائج |
| مظهر | مسحوق أبيض | يتوافق |
| تحديد الهوية | IR: مشابه للمعيار المرجعي | يتوافق |
| ظهور الحل | واضح وعديم اللون | يتوافق |
| خسارة في التجفيف | أقل من أو يساوي 0.5% | 0.06% |
| الرماد الكبريتي | أقل من أو يساوي 0.2% | 0.03% |
| المعادن الثقيلة | أقل من أو يساوي 0.002% | يتوافق |
| المركبات ذات الصلة | شائبة واحدة أقل من أو تساوي 1.0% | يتوافق |
| مجموع الشوائب أقل من أو يساوي 2.0% | يتوافق | |
| فحص | 98.0%إلى 101.5% | 99.80% |
| خاتمة: | تتوافق مع مواصفات المؤسسة. |
ما هي استخدامات ريفاروكسابان؟
1. مسحوق ريفاروكسابانيستخدم للأشخاص الذين يخضعون لعملية جراحية اختيارية لاستبدال مفصل الورك أو الركبة لمنع تجلط الدم الوريدي (VTE).
2. يتم استخدامه للتخثر الوريدي البالغ (DVT) لتقليل خطر تكرار الإصابة بتجلط الأوردة العميقة والانسداد الرئوي (PE) بعد الإصابة بجلطات الأوردة العميقة الحادة.
3. يتم استخدامه للمرضى البالغين الذين يعانون من الرجفان الأذيني غير الصمامي مع وجود عامل خطر واحد أو أكثر لتقليل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية والانسداد الجهازي.
4. الفرق الأساسي بين ريفاروكسابان وفوندابارينوكس الصوديوم/الهيبارين هو أنه لا يتطلب مشاركة مضاد الثرومبين III، ولكن يمكنه معاداة عوامل Xa الحرة والمرتبطة بشكل مباشر لتقليل تنشيط الثرومبين وبالتالي إطالة زمن التخثر. ليس له تأثير مانع على تكوين جلطات الدم فحسب، بل يمكنه أيضًا تدمير جلطات الدم المتكونة.
أطلس HTML5 لريفاروكسابان
|
|
النشاط البيولوجي للريفاروكسابان
| وصف | Rivaroxaban هو مثبط قوي وانتقائي للغاية للعامل Xa (FXa) مع نشاط قوي مضاد لـ FXa (IC50 من 0.7 nM، Ki من 0.4 nM). |
| في الدراسات المختبرية | Rivaroxaban (BAY {{0}}) هو مثبط فموي مباشر للعامل Xa (FXa) يستخدم للوقاية من تجلط الدم الشرياني والريدي وعلاجه. يثبط Rivaroxaban بشكل تنافسي FXa البشري (Ki 0.4 nM) مع 10 000- انتقائية أضعاف على البروتياز السيري الآخر؛ كما أنه يمنع نشاط البروثرومبيناز (IC50 2.1 نانومتر). يثبط ريفاروكسابان عامل FXa الداخلي بشكل أكثر فعالية في بلازما الإنسان والأرانب (IC50 21 نانومتر) مقارنة ببلازما الفئران (IC50 290 نانومتر). يُظهر تأثيرًا مضادًا للتخثر في البلازما البشرية، مما يضاعف زمن البروثرومبين (PT) وينشط زمن الثرومبوبلاستين الجزئي عند 0.23 و0.69 ميكرومتر، على التوالي. |
| في الدراسات الحية | Rivaroxaban (BAY {{{{10}}}}) هو مثبط قوي وانتقائي ومباشر لـ FXa مع نشاط ممتاز في الجسم الحي وتوافر حيوي جيد عن طريق الفم. ريفاروكسابان (BAY 59-7939)، يُعطى عن طريق البلعة الوريدية قبل تحريض الخثرة، ويقلل تكوين الخثرة (ED50 0.1 مجم/كجم)، ويمنع FXa، ويطيل PT بطريقة تعتمد على الجرعة. تأثر PT50 وFXa بشكل طفيف عند ED50 (زيادة بمقدار 1.8- ضعف وتثبيط بنسبة 32%، على التوالي). عند 0.3 ملغم/كغم (جرعة تمنع تكوين الخثرة بشكل كامل تقريبًا)، أطال ريفاروكسابان PT بشكل متواضع (3.2±0.5-fold) وتثبيط نشاط FXa (65±3%). |
| مقايسة كيناز | تم قياس نشاط ريفاروكسابان (BAY {{0}}) ضد بروتياز السيرين المنقى باستخدام ركائز مولدة للضوء أو فلورية في صفائح ميكروتيتر جيدة عند درجة حرارة 25 درجة. تم تحضين الإنزيم باستخدام عقار ريفاروكسابان أو مذيبه DMSO لمدة 10 دقيقة. بدأ التفاعل بإضافة الركيزة وتمت مراقبة اللون أو التألق بشكل مستمر عند 405 نانومتر باستخدام قارئ Spectra Rainbow Thermo Reader أو عند 630/465 نانومتر باستخدام SPECTRAfluor plus، على التوالي، لمدة 20 دقيقة. تم تحليل نشاط الإنزيم في المخازن المؤقتة التالية (التركيز النهائي): FXa البشري (0.5 نانومتر)، أو الأرنب FXa (2 نانومتر)، أو الجرذ FXa (1 0 نانومتر)، أو يوروكيناز (4 نانومتر). ) في 5 0 ملي مولار من محلول Tris-HCl، الرقم الهيدروجيني 8.3. ، 150 ملي كلوريد الصوديوم، و 0.1٪ ألبومين المصل البقري (BSA)؛ بيفاكسروم FXa (50-800 μM) أو كروموثيوسيانات U (250 ميكرومتر) مع الثرومبين (0.69 نانومتر)، أو التربسين (2.2 نانومتر)، أو البلازمين (3.2 نانومتر) في 0.1 ميكرومتر Tris-HCl، ودرجة الحموضة 8.0، و20 ملي مولار CaCl2 ; كروموثيوسيانات TH (200 ميكرومتر) أو بلازمين كروموثيوسيانات (500 ميكرومتر) أو مثبط كروموثيوسيانات (500 ميكرومتر) أو FXIa (1 نانومتر) أو APC (10 نانومتر) في محلول فوسفات 50 مم، درجة الحموضة 7.4، 150 مم كلوريد الصوديوم؛ و S 2366 (150 أو 500 ميكرومتر) FVIIa (1 نانومتر)، وعامل الأنسجة (3 نانومتر) في 50 ملي مولار من محلول Tris-HCl، ودرجة الحموضة 8.0، و100 ملي كلوريد الصوديوم، و5 ملي مولار CaCl2 و0.3% BSA، HD-Phe-Pro-Arg-6-amino-1-النفثالين-بنزيل سلفوناميد في H2O (100 ميكرومتر) وتم قياسه لمدة 3 ساعات. تم بدء اختبار FIXab/FX، بما في ذلك FIXab (8.8 نانومتر) وFX (9.5 نانومتر) في 50 مللي مولار من محلول Tris-HCl، ودرجة الحموضة 7.4، و100 مللي مولار كلوريد الصوديوم، و5 مللي مولار CaCl2 و0.1% BSA، وذلك بإضافة I-1100 (50 ميكرومتر) وقياسها لمدة 60 دقيقة. تم حساب ثابت التثبيط (Ki) ضد FXa وفقًا لمعادلة Cheng-Prusoff (Ki=IC50/1 + [S]/Km)، حيث [S] هو تركيز الركيزة وKm هو تركيز الركيزة ثابت ميكايليس-مينتين. تم تحديد الكيلومتر من مخطط Lineweaver-Burk. IC50 هي الجرعة المثبطة المطلوبة لتقليل السرعة الأولية للتحكم بنسبة 50%. |
| تجارب على الحيوانات | الفئران [2] تم استخدام ذكور فئران ويستار الصائمة (HsdCpb:WU). نموذج الركود الوريدي للفئران يسبب تجلط الدم في الفئران المخدرة (ن=10 لكل مجموعة جرعة) مع تعديلات طفيفة. تم الكشف عن الوريد الأجوف البطني وتم وضع غرزتين فضفاضتين (8-1 0 ملم) أسفل فروع الوريد الكلوي الأيسر. تم إذابة الريباكسابان في البولي إيثيلين جلايكول / H2O / الجلسرين (996 جم / 100 جم / 60 جم) أو تم إعطاء السيارة عن طريق الحقن الوريدي (الرابع) في الوريد الذيل قبل 15 دقيقة من تحريض الخثرة. تم حقن الثرومبوبلاستين (0.5 ملغم/كغم) في الوريد الفخذي وبعد 15 ثانية، تم ربط الغرز القريبة والبعيدة. وبعد 15 دقيقة، تمت إزالة الجزء المربوط وتم سحب الخثرة ووزنها. تم الحصول على عينات الدم عن طريق ثقب القلب مباشرة قبل إزالة الخثرة. |
| مراجع |
[1]. روهريج إس، وآخرون. اكتشاف العامل المضاد للتخثر الجديد 5-كلورو-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorpholin-4-yl) ) فينيل] -1، 3- أوكسازوليدين -5- ييل} ميثيل) ثيوفين - 2- كاربوكساميد (BAY 59-7939): an مثبط العامل المباشر Xa عن طريق الفم. ي ميد كيم. 2005 سبتمبر 22;48(19) [2]. بيرزبورن إي، وآخرون. دراسات في المختبر وفي الجسم الحي للعامل المضاد للتخثر الجديد BAY 59-7939--وهو مثبط مباشر للعامل Xa عن طريق الفم. ي ثرومب هيموست. 2005 مارس;3(3):514-21. |
ما هو الفرق بين ريفاروكسابان والأسبرين؟
تختلف الاختلافات بين ريفاروكسابان والأسبرين في آلية العمل والفعالية وموانع الاستعمال.
1. آلية العمل المختلفة:مسحوق ريفاروكسابانله تأثير مثبط انتقائي للغاية على عامل التخثر X، مما يمنع وظيفة عامل التخثر X في تفاعلات سلسلة التخثر الخارجية أو الداخلية، وبالتالي تحقيق تأثير مضاد للتخثر؛ الأسبرين هو مثبط غير انتقائي لـ COX-2 (إنزيمات الأكسدة الحلقية 2)، والذي يثبط تراكم الصفائح الدموية عن طريق تثبيط إنتاج البروستاجلاندين.
2. فعالية مختلفة: يستخدم ريفاروكسابان بشكل رئيسي لمنع تجلط الدم الوريدي، وتقليل خطر الانسداد الرئوي، وتقليل خطر تجلط الدم لدى المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب والرجفان الأذيني بعد جراحة استبدال الورك أو الركبة. يستخدم الأسبرين بشكل رئيسي لعلاج الأمراض الالتهابية مثل التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب المفاصل العظمي ومنع تجلط الدم في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب.
3. موانع الاستعمال المختلفة: يُمنع استخدام عقار ريفاروكسابان في المرضى الذين يعانون من نزيف داخلي نشط، واختلال وظيفي حاد في الكبد، والمرضى الحوامل والمرضعات، وأولئك الذين لديهم حساسية للدواء. يمنع استخدام الأسبرين للمرضى الذين يعانون من نزيف داخلي نشط وأولئك الذين لديهم حساسية للدواء.
ما هي موانع استخدام مسحوق ريفاروكسابان؟
1- المرضى الذين لديهم حساسية تجاه أي من سواغات الدواءمسحوق ريفاروكسابان.
2 المرضى الذين يعانون من نزيف نشط واضح سريريا.
3. الآفات أو الحالات التي تنطوي على خطر كبير لحدوث نزيف كبير.
4 المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد مع تشوهات تخثر الدم ومخاطر النزيف ذات الصلة سريريًا، بما في ذلك المرضى الذين يعانون من تليف الكبد حتى فئتي Child Pugh B وC.
كيف وأين لشراء مسحوق Rivaroxaban بالجملة؟
يمكنك الوثوق بطلبنا لأن لدينا سجلًا جيدًا في بيع العقاقير التعليمية القانونية.
نقوم بإجراء اختبارات معملية مستقلة على جميع المنتجات ومن ثم بيعها لعملائنا الكرام.
أرسل استفسارك لمزيد من التفاصيل، انقر فوق البريد الإلكتروني:allen@faithfulbio.comالآن.
مجموعة متنوعة من طرق الشحن لتختار
|
وقت النقل |
طريقة الشحن |
متطلبات وزن البضائع |
ميزة |
|
3-7 يوم |
دي إتش إل، ألمانيا دي إتش إل، ألمانيا DPD، |
مناسبة لأقل من 50 كجم. |
لدينا مستودعات في ألمانيا وكاليفورنيا بالولايات المتحدة الأمريكية، |
|
7-15 يوم |
عن طريق الجو |
مناسبة لأكثر من 50 كجم. |
|
|
15-60 يوم |
عن طريق البحر |
مناسبة لأكثر من 500 كجم. |
أرسل استفسارك لمزيد من التفاصيل، انقر فوق البريد الإلكتروني:allen@faithfulbio.comالآن.
تنصل: المقالات المنشورة على هذا الموقع تستخدم بشكل أساسي لتعزيز التبادلات الأكاديمية والتعلم، ولا تعني أن هذا الموقع يوافق على آرائه أو يؤكد صحة محتوياته. يرجى التصفية بعناية. إذا كنت تعتقد أن هذه المقالة تنتهك، يرجى الاتصال بالمسؤول. نحن لسنا مسؤولين عن عواقب استخدام المعلومات والخدمات الموجودة على هذا الموقع.
ملحوظة: يجب استخدام هذا المركب لأغراض البحث فقط. لم يتم تقييم هذه الادعاءات من قبل إدارة الغذاء والدواء. يرجى استشارة طبيبك والتعرف على الدراسات المتاحة قبل استخدامها. ليس المقصود من هذا المنتج تشخيص أي مرض أو علاجه أو علاجه أو الوقاية منه.
الوسم : مسحوق ريفاروكسابان cas 366789-02-8، الصين، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، مخصص، بالجملة، شراء، السعر، بالجملة، نقي، منتج، خصم، للبيع، في المخزون، عينة مجانية، مسحوق خام، مادة خام، صنع في الصين