نيلوتينيبيتم تحسين من التركيب الجزيئي للimatinib، التي لديها انتقائية أقوى لنشاط كيناز BCR-ABL، وتثبيطه على كيناز التيروزين هو 30 مرة أقوى من imatinib، ويمكن أن تمنع نشاط كيناز من imatinib مقاومة BCR-ABL متحولة. في الوقت نفسه، فإنه يمكن أيضا أن تمنع كيت والنشاط كيناز PDGFR.
تم علاج المرضى CML مع nilotinib 50-1200 ملغ QD أو 400-600 ملغ محاولة. وقت الذروة كان 3 ساعات. بعد الإدارة المستمرة لمدة 8 أيام ، وصل تركيز الدم إلى حالة ثابتة. وكانت الدولة ثابت C. من محاولة 400mg 3.6 wmol · L ~; وكان نصف العمر الاقصى 15 ساعة ، و15 ساعة ، و AUC ثابتة الدولة مرتين (QD) و 3.8 مرات (محاولة) أكبر من الإدارة الأولى. المسارات الأيضية الرئيسية من nilotinib هي الأكسدة والهيدروكسيل. وهو موجود بشكل رئيسي في شكل دواء تقني في المصل ، وليس له أي نشاط بيولوجي. بعد تلقي جرعة واحدة مننيلوتينيبفي المتطوعين الأصحاء ، تم إفراز أكثر من 90٪ من المنتج من خلال البراز في غضون 7 أيام ، منها 69٪ كان الشكل الأصلي للدواء.
في التجارب السريرية, بعد العلاج مع Tasigna, 42٪ المرضى الذين يعانون من كروموسوم فيلادلفيا إيجابية (Ph +) CML في مرحلة مزمنة مقاومة لGlivec سيكون انخفاض الكروموسوم غير طبيعي أو اختفاء; في المرحلة المتسارعة ، تمكن 31٪ من المرضى من تحقيق نفس التأثير.
استنادا إلى تصميم الدراسة السريرية المرحلة الثانية الرئيسية، تقييم النتائج الإيجابية للتجارب السريرية من إعداد الفم nilotinib ضد mesylate imatinib أو في علاج المرضى الذين يعانون من سمية واضحة في Ph + CML بطيئة ومتسارعة: كفاءة عالية، والتسامح الجيد والسلامة التي يمكن التحكم فيها. للمرة الأولى في العالم، وافقت سويسرا نوفارتيس قوية وجديدة تستهدف الدواء العلاجي nilotinib قرص عن طريق الفم (الاسم التجاري: Tasigna) ليتم سردها لعلاج سرطان الدم النخاعي المزمن (CML) التي هي غير فعالة أو لا تطاق لimatinib mesylate (الاسم التجاري: Glivec).
في المختبر ، nilotinib هو مثبط تنافسي من CYP3A4 ، cyp2c8 ، CYi > 2C9 ، CYP2D6 وugtlal ، والتي يمكن أن تزيد من تركيز الأدوية التي تقضي عليها هذه الإنزيمات. يتم استقلاب هذا المنتج من قبل CYP3A4. يمكن للمثبط القوي أو المحرض من CYP3A4 زيادة كبيرة أو تقليل تركيز nilotinib. هذا المنتج هو أيضا ركيزة من بروتين P-الجليكوبروتين. عندما يتم الجمع بين هذا المنتج مع الأدوية التي تمنع P-جليكوبروتين, قد يزيد تركيز الدم من nilotinib.