جانب آخر فريد من أغوميلاتين هو الدليل على أنه يمكن أن يحسن نوعية النوم. هذا تأثير مثالي جدًا لأن الأشخاص المصابين بالاكتئاب غالبًا ما يواجهون اضطرابات في النوم. من وجهة نظر سريرية ، قد تكون قدرة هذا الدواء على إعادة تقديم إيقاعات الساعة البيولوجية فريدة بالنسبة لمعظم مضادات الاكتئاب الأخرى. قال الدكتور تريفور نورمان إنه غالبًا ما يتعارض مع دورة النوم
Although agomelatine has a high affinity for MT1 and MT2 receptors and 5HT2B and 5HT2C receptors, it has a low affinity for several other receptors, such as adrenergic receptors, ion channels, and dopaminergic, GABAergic, muscarinic, histamine, benzodiazepine, and σ recipient. In addition, it has little effect on monoamine oxidase and neurotransmitter transport molecules. The agonistic effect of the drug on the melatonin receptor and the antagonistic effect on the serotonin receptor is very important to achieve the antidepressant effect.
كما ثبت أن أغوميلاتين يزيد - عامل التغذية العصبية المشتق من الرنا المرسال ومستويات البروتين في الحُصين. يرتبط هذا التأثير بزيادة تكوين الخلايا العصبية ، مما قد ينتج عنه تأثير مضاد للاكتئاب.
قال جون دونوهو ، مدير قسم الصحة العقلية الطبية البريطانية ، الذي يقدم الخدمات والتعليم لزيادة فوائد عقاقير الصحة العقلية ، إن الفعالية الفائقة وحدها لا تكفي لجعل مضادات الاكتئاب تؤدي أداءً جيدًا في الممارسة السريرية القاسية. القبول مهم على الأقل ، أو حتى أكثر أهمية. بالنظر إلى الفعالية والتسامح ، يتفوق أغوميلاتين على الأدوية الأخرى. في الواقع ، تم إثبات فعالية وتحمل أغوميلاتين كأحد الأدوية الثلاثة المفضلة لعلاج الاكتئاب بعد 8 أسابيع. والعقاران الآخران هما مثبطات امتصاص السيروتونين Etaplam و vortioxetine.
في تحليل ميتا - حديث عبر الإنترنت ، وجد أن أغوميلاتين يحظى بأعلى قبول لـ 21 مضادًا للاكتئاب. قد يشير هذا إلى أن agomelatine قد يكون أول - علاج مناسب للاكتئاب لأنه يتمتع بنفس الفعالية ولكن يتحمل بشكل أفضل مقارنة بمعظم مضادات الاكتئاب. ومع ذلك ، فإن للدكتور نورمان وجهة نظر مختلفة: انطباعي هو أنه ليس هناك الكثير من الأطباء النفسيين في الممارسة السريرية سيوافقون بكل إخلاص على تقييم يعتمد على تجربتهم الشخصية مع الأدوية. وهو يعتقد أن أغوميلاتين أكثر ملاءمة باعتباره خط العلاج الثاني -.
Like most antidepressants, agomelatine appears to be effective for a wide range of depression, rather than specific types of depression. It has shown therapeutic effects on monophasic depression and depression with certain diseases such as Parkinson's disease, type 2 diabetes, and cardiovascular disease. one
Agomelatine has been evaluated in bipolar depression based on its regulatory effect on circadian rhythm; However, it has not proved to be of significant benefit to this situation. Dr. Norman explained: Most antidepressants can 'transition' patients from depression to hypomania/mania. The conversion rate is between 20 percent and 40 percent , and some drugs are more likely to do this than others. Most clinical guidelines recommend the use of antidepressants and mood stabilizers to treat bipolar disorder or no antidepressants at all. Obviously, this will depend on the disease of individual patients' History. There is evidence that the conversion rate of agomelatine is lower than that of most antidepressants.
تمت الموافقة على Agomelatine في أوروبا وأستراليا. ومع ذلك ، فقد توقف تطويره في الولايات المتحدة لأن تجارب المرحلة 3 أظهرت نتائج سلبية وهناك دليل على أن الدواء يمكن أن يسبب تسمم الكبد. كما تم اقتراح أن مقياس التقييم الحالي المستخدم لتقييم الاكتئاب لا يمكن أن يمثل بدقة تأثير الإيقاع اليومي لأغوميلاتين في الاكتئاب ، مما يؤدي إلى نتائج سريرية غير متسقة. واحد
According to Dr. Norman, agomelatine is likely to be used as a second-line treatment for depression, at least in Australia. The situation in Australia may be artificial because although the drug has been approved by the therapeutic supplies authority (Australian drug regulator), it is not in the drug benefit plan. In Australia, the drugs in the drug benefit plan are subsidized by the government through our universal health care system Medicare, he said. Not all drugs are automatically included. Agomelatine is one of the drugs not included. This means that patients who take drugs need to pay out of their own pocket. In the course of treatment, the cost may be high, so general practitioners are unlikely to prescribe agomelatine for many patients.
بالإضافة إلى مخاوف التكلفة ، تشمل القيود الأخرى على العلاج بالأغوميلاتين السمية الكبدية ، ونقص الدراسات الطولية ، والأدلة المحدودة على فوائدها لكبار السن المصابين بالاكتئاب. تم تقديم بعض الإرشادات لمراقبة وظائف الكبد قبل وأثناء وبعد العلاج بأغوميلاتين لمعالجة المشكلات المتعلقة بالسمية الكبدية. هناك حاجة أيضًا إلى طريقة تقييم سريري جديدة للاكتئاب لمراقبة تأثير الاكتئاب والأغوميلاتين بدقة على جميع جوانب المرض ، بما في ذلك أنماط النوم.
على الرغم من هذه القيود ، يعتقد Donoghue أن agomelatine قد يكون خيارًا علاجيًا مفيدًا للغاية للعديد من المرضى ، ويرجع ذلك جزئيًا إلى عبء الآثار الجانبية المنخفض جدًا وجزئيًا لأنه مفيد للنوم. في الواقع ، على الرغم من عدم قبول أغوميلاتين في جميع أنحاء العالم لعلاج الاكتئاب ، إلا أن خصائصه الفريدة أثارت اهتمامًا جديدًا في الأوساط الصيدلانية والطبية ، خاصة في ضوء الحاجة المتزايدة لتطوير استراتيجيات علاج جديدة للاكتئاب مقاومة للعلاج التقليدي.