BIBW 2992هو أول مانع سلسلة ERBB لا رجعة فيه معتمدة. أظهرت الدراسات أن عائلة مستقبلات ERBB تتكون من أربعة أعضاء: EGFR (ERBB1) و HER2 (ERBB2) و ERBB3 و ERBB4. ومع ذلك ، فإن أفراد عائلة ERBB يتواصلون مع أفراد عائلة ERBB الآخرين لضمان التشغيل الطبيعي للخلايا ، ونقل إشارة عائلة ERBB غير الطبيعية هو العامل الرئيسي في الدافع لنمو الخلايا السرطانية وانتشارها.مسحوق المواد الخام afatinibله هدفين ، EGFR و HER2 ، والتي يمكن أن تمنع انتقال المعلومات غير الطبيعية في الخلايا التي تحفزها تباين مستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) وزيادة التعبير عن كيناز التيروزين من خلايا السرطان ، واعتماد وتزويد وتزويد الخلايا السرطانية ، وتكرار وتكرار وتكرار وتكرار وتكرار وتكرار وتكرارها بشكل دائم ، وتكرر ، وتكرارها ، وتكرارها ، وتكرارها ، وتكرارها ، وتكرارها ، وتكرارها ، وتكرارها ، وتكرارها ، وتكرارها ، وتكرارها ، وتكرارها ، وتكرارها ، وتكرارها ، وتكرارها ، وتكرارها ، وتكررها ، وتكرارها ، وتكرارها ، وتكرارها ، وتكرارها ، وتكرارها من تنمو ، وتكرار سرطان ، وتكرارها ، وتكررها ، وتتخلف عن تنمو ، وتكرار سرطان.
| الصيغة الهيكلية |
|
|
|
غرض |
مواصفة |
نتائج |
|
الشخصيات |
مسحوق الكريستال الأبيض |
مسحوق الكريستال الأبيض |
|
تعريف |
يتوافق |
يتوافق |
|
مظهر الحل |
واضحة وعديمة اللون |
واضحة وعديمة اللون |
|
درجة الانصهار درجة |
270-274 |
273.2-273.3 |
|
حموضة |
أقل من أو يساوي 1 |
<1 |
|
المواد ذات الصلة [تجاهل (<0.05)]: |
|
|
|
شوائب (٪) |
أقل من أو يساوي 0.1 |
لم يتم الكشف عنها |
|
الشوائب ب (٪) |
أقل من أو يساوي 0.1 |
لم يتم الكشف عنها |
|
الشوائب ج (٪) |
أقل من أو يساوي 0.1 |
لم يتم الكشف عنها |
|
شوائب د (٪) |
أقل من أو يساوي 0.1 |
لم يتم الكشف عنها |
|
شوائب واحدة أخرى (٪) |
أقل من أو يساوي 0.1 |
لم يتم الكشف عنها |
|
إجمالي الشوائب (٪) |
أقل من أو يساوي 0.5 |
لم يتم الكشف عنها |
|
المعادن الثقيلة (جزء في المليون) |
أقل من أو يساوي 20 |
<20 |
|
الخسارة على التجفيف (٪) |
أقل من أو يساوي 0.5 |
0.03 |
|
بقايا على الاشتعال (٪) |
أقل من أو يساوي 0.1 |
0.04 |
|
الفحص (HPLC) (٪) |
97.0-102.0 |
99.6 |
|
خاتمة |
تتوافق مع معيار المؤسسة |
|
ما هو العمل الدوائي لمسحوق المواد الخام الأصفوتينب؟
Afatinib هو مثبط مزدوج قوي ولا رجعة فيه من التيروزين كيناز ، وهو الممثل الثاني لمستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) ومستقبلات عامل نمو البشرة البشرية 2 (HER2). إنه يمنع بشكل لا رجعة فيه نشاط هذا الكيناز المعقد بواسطة MichaelReaction مع مجموعة Sulfhydryl من السيستين في المركز 797 في EGFR.مسحوق المواد الخام afatinibتمت الموافقة عليها من قبل FDA في 12 يوليو 2013. ويستخدم بشكل أساسي لعلاج مرضى سرطان الرئة غير الصيفي (NSCLC) الذين يعانون من حذف Exon 19 من مستقبلات نمو البشرة الورم (EGFR) أو طفرة Exon 21 (L858R) التي أكدتها مجموعة FDA. في التجربة الميدانية ،BIBW 2992 مسحوقكما أن له تأثير معين على مرضى سرطان الثدي المتقدمين مع Her2 إيجابية.
لماذا يشار إلى مسحوق المواد الخام الأصفوتينيب باسم قاتل سرطان الرئة في الطب؟
وفقًا لإحصائيات منظمة الصحة الدولية ، فإن سرطان الرئة هو أفضل قاتل للسرطان في العالم. إن حدوث سرطان الرئة لدى الرجال أعلى من ذلك في النساء ، ويصل عدد مرضى سرطان الرئة الجدد إلى أكثر من 10 ملايين كل عام. في الماضي ، كانت نظرية علاج سرطان الرئة رقيقة نسبيًا ، وكان يعتقد دائمًا أن سرطان الرئة كان سببًا بسبب سبب. وفقًا لأحدث الأبحاث ، يتضمن سرطان الرئة العديد من الأنواع المختلفة ، وأنواع مختلفة من سرطان الرئة تحتاج إلى علاج محدد. يمكن الحكم على نوع فرعي محدد من سرطان الرئة بواسطة الكشف عن طفرة EGFR (عائلة مستقبلات EGFR)مسحوق Tovokالعلاج في التجارب السريرية. وفقًا لبيانات تجربة Lux-Lung3 ، كان وقت البقاء على قيد الحياة للمرضى الذين تلقوا المواد الخام BIBW-2992 حيث تم الوصول إلى المعالجة من الخط الأول لمدة عام واحد (كان متوسط البقاء على قيد الحياة خالية من التقدم (PFS) 11.1 شهرًا) ، مقارنةً بالمرضى الذين تلقوا الاضطراب البريديوم /Cisplatin لمدة أكثر من نصف عام (PFS كان 6.9 أشهر).
بالإضافة إلى ذلك ، فإن وقت البقاء الخالي من التقدم لمرضى NSCLC مع أكثر أنواع طفرة EGFR شيوعًا (DEL19 أو L858R) بعد الاستلاممسحوق مادة خام عالي الرقم afatinibأكثر من عام واحد (PFS هو 13.6 شهرًا) ، في حين أن المرضى الذين يتلقون ديناتريوم /سيسبلاتين pemetrexed هو أكثر من نصف عام بقليل (PFS هو 6.9 أشهر). بالإضافة إلى ذلك ، مقارنة بالمرضى الذين يتلقون نظام العلاج الكيميائي القياسي ، أعراض سرطان الرئة ونوعية حياة المرضى الذين يستخدمونالمبيعات الساخنة BIBW-2292كما تم تحسينها. بالإضافة إلى ذلك ، فإن الآثار الجانبية لهذا المنتج منخفضة للغاية ، و 1 ٪ فقط من المرضى أوقفوا العملية التجريبية بسبب الإسهال ذي الصلة الناتجة عن منتجات afatinib.
لماذا يتم تصنيف مسحوق المواد الخام Afatinib كمنتج للجيل الثاني من EGFR؟
عندما يتعلق الأمر بالعقاقير المستهدفة EGFR لسرطان الرئة ، منتج الجيل الأول Gefitinib ؛ منتج الجيل الثاني من Afatinib (BIBW 2992) ومنتج الجيل الثالث Osimertinib (AZD-9291) هما نجوم ساطعان.
ومع ذلك ، لماذا نصنف afatinib كأدوية الجيل الثاني من EGFR؟ وفقًا للأدب العلمي ذي الصلة ، هناك ثلاثة أجيال من EGFR TKI في الوقت الحاضر ، ويختلف الباحثون في آلية العمل الدوائي إلا وفقًا لتسلسل الوقت. التفاصيل كما يلي:
الجيل 1: بروتين متحولة EGFR التي تمنع التيار الرئيسي (قابل للعكس)
الجيل الثاني: تمنع بروتين متحولة EGFR السائد (لا رجعة فيه) ، وكذلك يمنع البروتينات المرتبطة بـ EGFR.
الجيل الثالث: يمنع بروتين متحولة EGFR السائد ، ولا يزال فعالًا (لا رجعة فيه) ضد البروتين المتحور المقاوم لـ T790M.
بالمقارنة مع منتجات الجيل الأول ، فإن Afatinib لديه خصوصيتان واضحتان:
1. يتم دمجه بشكل لا رجعة فيه مع بروتين EGFR ، وبمجرد أن يتم دمجه مع البروتين المتحول ، يكون قويًا جدًا. يمكننا الجمع بين مسحوق المواد الخام afatinib مع بروتين متحولة تمامًا مثل مزيج المفتاح والثقب المفتاح. السبب في أن الجيل الأول من الأدوية يمكن أن يدخل حيز التنفيذ هو أنها يمكن أن تشغل هذه الفتحة المفتاحية بشكل فعال. ومع ذلك ، فإن الأدوية من الجيل الأول ضعيفة في قوة الربط وسهولة السقوط ، في حين أن الأدوية من الجيل الثاني لها قوة ملزمة قوية مع بروتينات متحولة ، والتي تصبح مفتاحًا لن يسقط بسهولة. إذا تم دمجها بحزم ، فقد يكون لديهم آثار مثبطة أفضل وأكثر دائمة من الناحية النظرية.
ثانياً ، بالإضافة إلى بروتين EGFR ،BIBW 2992 مسحوق المواد الخاميمكن أيضًا أن تمنع البروتينات ذات الصلة مثل HER2 و HER4 ، بحيث يمكن أن تتعامل مع طفرات أخرى بخلاف EGFR ، أي أنه يمكن إدراج مفتاح في ثقب المفتاح المتعدد ، مما قد يؤخر أيضًا مقاومة الأدوية لبعض المرضى.
مجموعة متنوعة من طرق الشحن للاختيار
|
وقت النقل |
طريقة الشحن |
متطلبات وزن البضائع |
ميزة |
|
3-7 أيام |
DHL ، ألمانيا DHL ، ألمانيا DPD ، |
مناسبة لأقل من 50 كجم. |
لدينا مستودعات في ألمانيا وكاليفورنيا ، الولايات المتحدة الأمريكية ، |
|
7-15 أيام |
عن طريق الهواء |
مناسبة لأكثر من 50 كجم. |
|
|
15-60 يوما |
عن طريق البحر |
مناسبة لأكثر من 500 كجم. |
نقاط قوتنا:
أقرت شركتنا شهادة نظام إدارة الجودة ISO19001. ولدينا اتفاقيات تعاون داخلية مع مصانع ومختبرات متعددة في الصين ، يمكن لشركتنا تقديمهامسحوق المواد الخام afatinibوما إلى ذلك بسعر أكثر ملاءمة. إذا كنت مهتمًا ، فيرجى ترك رسالة.
ليس لدينا مزايا فريدة في النقل فحسب ، بل ندعم أيضًا طرق دفع متعددة ، سواء كنت تستخدم الدولارات الأمريكية أو اليورو أو الدولارات الأسترالية أو العملات المحلية من سنغافورة وماليزيا وتايلاند وما إلى ذلك. يمكننا أيضًا دعم العملات المحلية في هذه المناطق والبلدان. بالإضافة إلى ذلك ، ندعم أيضًا البطاقات المصرفية (بطاقات الائتمان ، إلخ) للمدفوعات.
تنصل: تأتي المعلومات المنشورة على هذا الموقع من الإنترنت ، مما لا يعني أن هذا الموقع يتفق مع وجهات نظره أو يؤكد صحة المحتوى. يرجى الانتباه لتمييزه. بالإضافة إلى ذلك ، يتم استخدام المنتجات التي توفرها شركتنا فقط للبحث العلمي. نحن لسنا مسؤولين عن عواقب أي استخدام غير لائق.
إذا كنت مهتمًا بمنتجاتنا ، أو لديك اقتراحات مهمة بشأن مقالاتنا أو لا تكون راضيًا تمامًا عن المنتجات المستلمة ، فيرجى الاتصال بنا بواسطةبريد إلكتروني :sales6@faithfulbio.com . يلتزم فريقنا بضمان الرضا التام للعملاء.
الوسم : مسحوق المواد الخام Afatinib CAS 439081-18-2 ، الصين ، الموردين ، المصنعين ، المصنع ، مخصص ، بالجملة ، شراء ، السعر ، الجزء الأكبر ، نقي ، منتج ، خصم ، للبيع ، في الأسهم ، عينة مجانية ، مسحوق خام ، مواد خام ، مصنوعة في الصين







